El bupropión es una droga con propiedades psicotrópicas. Actualmente, se utiliza principalmente como fármaco antidepresivo atípico. La sustancia no tiene propiedades adictivas y, al mismo tiempo, tiene un alto potencial para reducir los antojos de abstinencia en los adictos.
Tabla de contenido
- El mecanismo de acción del bupropión.
- Buprion - la historia de la droga
- Bupropion para el tratamiento de la depresión.
- Bupropión en el tratamiento de la adicción a la nicotina
- Bupropion en el tratamiento de la obesidad
- Efectos secundarios causados por bupropion
El bupropión es un compuesto químico orgánico del grupo de las catinonas. Los preparados que contienen bupropión se investigan y se introducen en el mercado farmacéutico como fármacos utilizados en el tratamiento de la adicción. Esto se debe a la capacidad de esta sustancia para reducir los antojos de abstinencia. También por esta razón, el bupropión tiene un uso potencial como fármaco reductor de alimentos en el tratamiento de la obesidad.
El mecanismo de acción del bupropión.
El bupropión se utiliza como fármaco con propiedades antidepresivas. El mecanismo de acción principal de este fármaco es bloquear la recaptación de dopamina y noradrenalina en el cerebro.
Muchos antidepresivos actúan limitando la recaptación de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina.
El bupropión es un fármaco inusual porque afecta la recaptación de dopamina (DA). La dopamina es un neurotransmisor importante cuya baja concentración está involucrada en los cambios en el cerebro que ocurren durante la depresión. La mayoría de los antidepresivos no afectan los niveles de este neurotransmisor.
Buprion - la historia de la droga
La bupropinona fue descubierta en 1969 por Nariman Mehta. Finalmente, el fármaco fue aprobado por la FDA de EE. UU. Como antidepresivo en 1985. Por primera vez, el bupropión se introdujo en el mercado como Wellbutrin.
El primer fármaco que contenía bupropión se retiró rápidamente del mercado. Esto sucedió en 1986, menos de un año después de iniciarse en la terapia. Resultó que en la práctica clínica, la sustancia utilizada en la dosis recomendada provocó convulsiones en muchos pacientes. En última instancia, otros estudios establecieron que el efecto de las convulsiones dependía de la dosis. En el caso de Wellbutrin, fue de 400 a 600 mg.
En 1989, el bupropión volvió a la práctica médica. Para minimizar el riesgo de efectos secundarios, se ha reducido la dosis diaria máxima. La cantidad máxima de sustancia por día fue de 450 mg. Se recomendó tomar la preparación en tres dosis divididas al día.
Otra forma de fármaco que garantiza una mayor seguridad es la forma de liberación lenta. Fue introducido por GlaxoSmithKline con el nombre de Wellbutrin SR. La FDA de EE. UU. Aprobó esta forma de medicamento en 1996. Se recomendó tomar la preparación dos veces al día.
En 1997, la FDA aprobó el bupropión como sustancia para el tratamiento de la adicción a la nicotina. Se ha introducido en el mercado la preparación Zyban, destinada a fumadores que quieren dejar la adicción.
En 2003, la FDA aprobó otra forma de bupropión de liberación sostenida con el nombre de Wellbutrin XL. Bastaba con tomar la droga una vez al día. Debido al mecanismo de liberación modificado, la dosis reducida y la administración menos frecuente del preparado, la frecuencia de las convulsiones después de usar este medicamento es similar o incluso menor que la de otros antidepresivos. Sin embargo, se recomienda precaución especial cuando se usa bupropión en personas con riesgo de convulsiones.
Bupropion para el tratamiento de la depresión.
La dopamina se considera un neurotransmisor "hedónico". Es importante para la capacidad de sentir placer, así como para el funcionamiento del centro de recompensa del cerebro. Su nivel determina la capacidad para participar en actividades, motivaciones, así como para satisfacer necesidades vitales y fisiológicas. Las personas con depresión suelen tener problemas con las actividades que apoyan las funciones de la vida, como dormir y comer.
El bupropión se utiliza en el tratamiento de la depresión estacional como preparación independiente o en terapia combinada con otros antidepresivos. Este medicamento a menudo se combina con preparaciones del grupo de ISRS. El bupropión también ha sido aprobado para la prevención de la depresión estacional.
Una característica importante que distingue al bupropión de la mayoría de los antidepresivos es que no afecta negativamente la función sexual.La mayoría de los fármacos utilizados en el tratamiento de la depresión empeoran la vida erótica de los pacientes.
El bupropión no tiene efectos secundarios que provoquen una disminución de la libido y disfunción eréctil. También hay estudios que demuestran que este fármaco puede ser útil en el tratamiento de la disfunción sexual.
Bupropión en el tratamiento de la adicción a la nicotina
El bupropión también es un antagonista del receptor nicotínico. Gracias a esto, la droga reduce el ansia de nicotina y los efectos desagradables de abstinencia. Por este motivo, se utiliza especialmente en el tratamiento de la adicción a la nicotina.
Además, el bupropión inhibe la recaptación de dopamina, lo que afecta el sistema de recompensa, que es importante para el estado de adicción a la nicotina.
Desde el punto de vista químico, este fármaco se parece a la catinona y la feniletilamina, es decir, sustancias con fuertes propiedades psicoestimulantes.
Además, los efectos estimulantes que produce el bupropión en el sistema nervioso central son similares a los de la nicotina. Como resultado, dosis bajas de este medicamento pueden actuar como un sustituto de la nicotina durante la terapia de abstinencia.
En 1997, se realizaron estudios para evaluar los efectos del bupropión sobre la adicción a la nicotina. 615 pacientes participaron en el estudio. Fueron asignados al azar para recibir placebo o bupropión 100, 150 o 300 mg por día. El trabajo de investigación duró siete semanas. Las personas que padecen depresión no pudieron participar en el estudio. Esto fue para descartar una influencia del efecto antidepresivo en el resultado.
El estudio confirmó los efectos beneficiosos de la terapia con bupropión. En los ensayos, la proporción de pacientes que dejaron de fumar con éxito fue del 19,0% en el grupo de placebo, 28,8% en el grupo de bupropión de 100 mg, 38,6% en el grupo de bupropión de 150 mg y 44,2% en el grupo de bupropión de 300 mg. Los resultados se confirmaron mediante mediciones de monóxido de carbono en el aire exhalado.
Bupropion en el tratamiento de la obesidad
Existen estudios clínicos que muestran el potencial de la bupropina en el tratamiento de la obesidad. Sin embargo, la sustancia aún no ha sido aprobada para el tratamiento de esta enfermedad. Sin embargo, en el mercado farmacéutico existe una preparación que contiene bupropión en combinación con naltrexona.
GlaxoSmithKline ha promovido en el pasado Wellbutrin que contiene bupropión para fines distintos a los aprobados por la FDA. El fabricante presentó el medicamento como un remedio para la obesidad y la disfunción sexual. Fue una actividad ilegal. Finalmente, GlaxoSmithKline recibió una multa de $ 3 mil millones.
El bupropión se usa en combinación con naltrexona para el control del peso a largo plazo. Estos dos componentes probablemente afectan las áreas del cerebro involucradas en la regulación de la ingesta de alimentos. Esto incluye el hipotálamo, que participa en la regulación del apetito. Por esta razón, se utiliza una preparación combinada que contiene bupropión en el tratamiento de la obesidad.
Otro aspecto importante del uso de este fármaco en el tratamiento de los trastornos del peso es su efecto sobre el sistema dopaminérgico. La dopamina es de particular importancia para el centro de recompensa. La falta de control sobre el consumo de alimentos a menudo se asocia con el trabajo de este centro en el cerebro.
Efectos secundarios causados por bupropion
Los efectos secundarios más comunes causados por el bupropión incluyen:
- insomnio
- Dolor de cabeza
- boca seca
- trastornos del tracto digestivo
- náuseas y vómitos
- reacciones de hipersensibilidad como urticaria
- pérdida de apetito
- estímulo
- irritabilidad
- temblores
- mareo
- alteración del gusto
- visión borrosa
- zumbido en los oídos
- aumento de la presión arterial
- enrojecimiento de la piel
- transpiración
- fiebre
- Dolor en el pecho
- debilidad
Las convulsiones son el efecto secundario más grave del bupropión. El riesgo de convulsiones depende del medicamento y la dosis. La forma de liberación prolongada de la preparación reduce el riesgo de estos efectos secundarios.
Personas con mayor riesgo de convulsiones:
- sufrió una lesión en la cabeza
- está usando otras drogas que reducen el umbral de excitabilidad convulsiva
- es diabético y está tomando medicamentos para esta afección
- son adictos al alcohol
- tomar preparados que estimulen o reduzcan el apetito
El médico que supervisa la terapia debe estar informado sobre todas estas situaciones.
¿Cuándo no usar bupropion?
El bupropión no debe ser utilizado por personas:
- que tiene convulsiones
- diagnosticado con un tumor del sistema nervioso central
- sufriendo de cirrosis del hígado
- que han tenido antecedentes de episodios bulímicos o anoréxicos
- usando inhibidores de la MAO
Literatura:
- Bupropión: un fármaco antidepresivo eficaz con un perfil de acción favorable en la esfera sexual, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) en PubChem, Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos.
- Bupropion (DB01156): información sobre la sustancia activa (.). DrugBank.
- R.D. et al: Una comparación de bupropión de liberación sostenida y placebo para dejar de fumar. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, acceso en línea
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