Falsigra

Acción

El sildenafil es un inhibidor selectivo potente de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica de cGMP, que es responsable de la degradación de cGMP en el cuerpo cavernoso. Produce una erección a través de su acción periférica. No muestra un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero mejora significativamente el efecto relajante del óxido nítrico en este tejido. Durante la excitación sexual, cuando se activan los cambios metabólicos que involucran óxido nítrico y cGMP, la inhibición de la actividad de la PDE5 por parte del sildenafil aumenta la concentración de cGMP en el cuerpo cavernoso. La estimulación sexual es necesaria para que el sildenafil tenga los efectos farmacológicos beneficiosos previstos. El sildenafil produce una reducción modesta y transitoria de la presión arterial, en la mayoría de los casos sin importancia clínica. Se absorbe rápidamente. Después de la administración oral en ayunas, la Cmáx sérica se produce después de 30-120 minutos. La ingesta de sildenafil con las comidas reduce la velocidad de su absorción. El sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante se unen aproximadamente en un 96% a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales de fármaco. El sildenafilo se metaboliza principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450 microsomal hepático, incluida su isoenzima CYP3A4, y en menor medida por el CYP2C9. El principal metabolito del sildenafil está formado por su N-desmetilación. T0.5 es de 3-5 h, tras su administración oral se excreta en forma de metabolitos, principalmente en las heces y en menor medida en la orina.

Dosis

Oralmente. Adultos: 50 mg según sea necesario, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual planificada. Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del fármaco, la dosis puede aumentarse a 100 mg o disminuirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. No se recomienda usar el medicamento más de una vez al día. Si este medicamento se toma con una comida, el inicio de acción puede retrasarse en comparación con tomar el medicamento con el estómago vacío. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina 30-80 ml / min) ni en pacientes de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) o con intolerancia hepática, se debe considerar una dosis de 25 mg y, dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del fármaco, la dosis puede aumentarse a 50 mg o 100 mg. En pacientes que toman inhibidores del CYP3A4 de forma concomitante (excepto ritonavir) o alfabloqueantes, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al sildenafil u otros ingredientes de la preparación. Uso concomitante con medicamentos que liberan óxido nítrico (es decir, nitrato de amilo) o nitratos. Insuficiencia hepática grave. Hipotensión (<90/50 mmHg). Accidente cerebrovascular o infarto de miocardio reciente. Trastornos degenerativos retinianos hereditarios conocidos, es decir, retinitis pigmentosa. No usar en hombres para los que no se aconseja la actividad sexual (pacientes con trastornos cardiovasculares graves como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave) y hombres que hayan perdido la vista de un ojo como resultado de una neuropatía óptica isquémica no arterial, independientemente de si esto estaba relacionado con la exposición previa al inhibidor de la PDE5.

Precauciones

La preparación no debe ser utilizada por mujeres y personas menores de 18 años. Antes de prescribir el preparado, se debe evaluar si el paciente puede ser susceptible a efectos vasodilatadores, especialmente durante la actividad sexual (los pacientes con trastorno del flujo sanguíneo del ventrículo izquierdo, por ejemplo, estenosis aórtica o miocardiopatía hipertrófica, y el raro síndrome de atrofia multiorgánica caracterizado por un grave deterioro del control de la presión son más sensibles. por el sistema nervioso autónomo). Usar con precaución en pacientes con deformidades anatómicas del pene (p. Ej. Torcedura, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) y condiciones que predisponen al priapismo (p. Ej., Anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso concomitante de sildenafil y otros tratamientos para la disfunción eréctil; no se recomienda el uso de tales conexiones. La preparación debe suspenderse en caso de alteraciones visuales repentinas. No se recomienda la combinación de sildenafil y ritonavir. Se debe tener precaución al administrar sildenafilo a pacientes que toman alfabloqueantes, debido al riesgo de hipotensión, que ocurre con mayor frecuencia dentro de las 4 horas posteriores a la administración de sildenafilo. El sildenafilo solo debe utilizarse después de una cuidadosa consideración de los posibles beneficios y riesgos en pacientes con un trastorno de la coagulación o una úlcera péptica activa. El medicamento contiene lactosa: no debe usarse en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Actividad indeseable

Muy frecuentes: dolor de cabeza. Frecuentes: mareos; alteraciones visuales, alteraciones de la visión del color; sofocos; congestión nasal; indigestión. Poco frecuentes: somnolencia, hipoestesia; trastornos conjuntivales, trastornos oculares, trastornos del lagrimeo, otros trastornos oculares; vértigo, tinnitus; palpitaciones, taquicardia; vómitos, náuseas, sequedad de boca; erupción cutanea; dolor muscular; dolor de pecho, fatiga; aumento de la frecuencia cardíaca. Raras: reacciones de hipersensibilidad; infarto cerebral, desmayos, hipoacusia, hipertensión, hipotensión, infarto de miocardio, fibrilación auricular; epistaxis. Frecuencia no conocida: ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones recurrentes; neuropatía óptica isquémica anterior no arterial, oclusión vascular retiniana, defectos del campo visual; arritmia ventricular, angina inestable, muerte cardíaca súbita; priapismo, erección prolongada.

Comentarios

Antes de usar la preparación, se debe realizar un historial médico y un examen físico, así como también se debe evaluar el estado cardiovascular del paciente. Debido al riesgo de mareos y alteraciones visuales, los pacientes deben saber cómo reaccionan a este medicamento antes de conducir un automóvil o manejar maquinaria.

Interacciones

Los inhibidores de las isoenzimas CYP3A4 (p. Ej., Ketoconazol, eritromicina, cimetidina) y CYP2C9 pueden reducir el aclaramiento de sildenafil; Se debe considerar una dosis inicial de 25 mg. La coadministración de ritonavir con sildenafil resultó en un aumento en la Cmáx de sildenafil y un aumento en su AUC en suero - no se recomienda la coadministración de sildenafil y ritonavir, sin embargo, si se lleva a cabo la coadministración de medicamentos, la dosis máxima de sildenafil no debe exceder los 25 mg en 48 horas. sildenafil resultó en un aumento en la Cmax de sildenafil y un aumento en el AUC de sildenafil; sildenafil no afectó la farmacocinética de saquinavir. La coadministración de sildenafil con eritromicina resultó en un aumento del AUC de sildenafil. El uso simultáneo de cimetidina con sildenafil resultó en un aumento en su concentración sérica. El jugo de toronja, un inhibidor débil de CYP3A4 en la pared intestinal, puede aumentar levemente la concentración sérica de sildenafil. Nicorandil, debido a su componente de nitrato, puede tener interacciones graves con sildenafil. Sildenafil aumenta el efecto hipotensor de los nitratos. Está contraindicado el uso concomitante de sildenafil y óxido nítrico o fármacos liberadores de nitrato en cualquier forma. La administración concomitante de sildenafilo en pacientes que toman alfabloqueantes puede producir hipotensión sintomática en unos pocos pacientes susceptibles. Las dosis únicas de antiácidos no afectaron la biodisponibilidad de sildenafil. No se encontraron interacciones significativas cuando se utilizó sildenafil 50 mg de forma concomitante con tolbutamida (250 mg) y warfarina (40 mg). Sildenafil en una dosis de 50 mg no aumentó la prolongación del tiempo de hemorragia después de la administración de ácido acetilsalicílico (150 mg) y no aumentó el efecto hipotensor del alcohol. No se ha demostrado que los siguientes fármacos afecten a la farmacocinética de sildenafilo: inhibidores de CYP2C9 y CYP2D6, diuréticos tiazídicos y fármacos relacionados, diuréticos de asa y ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores de los canales de calcio, bloqueadores beta o inductores de las enzimas CYP450.