La levodopa se denomina el "estándar de oro" en el tratamiento del Parkinson. A pesar de la introducción en el mercado de preparados más modernos, sigue siendo el fármaco básico y más importante en el tratamiento de esta enfermedad. Sin embargo, su uso plantea muchas preocupaciones en pacientes relacionadas con los efectos secundarios. ¿Tienen razón? ¿Cómo actúa la levodopa?
Tabla de contenido
- Levodopa - mecanismo de acción
- Levodopa y los síntomas y curso del parkinson
- Opciones de tratamiento para la enfermedad de Parkinson
- Levodopa como fármaco sintomático
- Progreso de la levodopa y el Parkinson
- Levodopa: el dilema de la primera dosis
- Levodopa - efectos secundarios
- ¿Qué debo tener en cuenta al tomar levodopa?
- Levodopa - contraindicaciones
- Interacciones de levodopa con otros fármacos
La levodopa, introducida en el mercado farmacéutico en la década de 1970, resultó ser un gran avance en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Esta droga cambió para mejor y extendió la vida de millones de personas en todo el mundo. Su descubrimiento ganó el Premio Nobel de Arvid Carlsson en 2000. Hasta la fecha, no se ha encontrado ningún fármaco que muestre mayor potencia en la terapia de Parkinson.
La introducción de levodopa prolongó estadísticamente de manera significativa la vida de los pacientes. Como resultado, después de su introducción, aparecieron síntomas de Parkinson nuevos y más avanzados. Esto se debe al hecho de que esta enfermedad se caracteriza por una progresión constante del desarrollo. Con el alargamiento de la vida, el proceso de Parkinson se alargó y las fases posteriores de esta enfermedad se revelaron.
El Parkinson es una enfermedad neurológica que causa daño permanente al cerebro. La medicina moderna no puede deshacer estos cambios, solo puede modificar su curso.
La enfermedad de Parkinson provoca la degeneración de las estructuras del cerebro. Durante él, las células nerviosas de la sustancia negra mueren. Estas células son responsables de la producción de dopamina. Esto conduce a una disminución de la concentración de este neurotransmisor en algunas áreas del cerebro importantes para el control del movimiento.
Levodopa - mecanismo de acción
La levodopa es químicamente un precursor de aminoácidos de la dopamina. En el organismo, tras atravesar la barrera hematoencefálica, se transforma en el neurotransmisor mencionado. Como resultado, aumenta la concentración de dopamina en las estructuras cerebrales relevantes.
Levodopa y los síntomas y curso del parkinson
Aún no conocemos la causa de la enfermedad. Esto dificulta encontrar el fármaco perfecto para el Parkinson. La levodopa en combinación con las preparaciones que la acompañan se considera la opción más eficaz disponible en la actualidad.
La investigación muestra que la predisposición al Parkinson se transmite genéticamente hasta cierto punto. Los factores ambientales que causan daño al sistema nervioso son probablemente responsables del desarrollo de enfermedades en individuos susceptibles.
El síntoma principal y más importante de esta enfermedad es la ralentización de los movimientos. Es visible en los pacientes en forma de problemas con el inicio de la actividad física y su aceleración. Como resultado, los pacientes tienen dificultad para hablar, caminar y realizar las actividades diarias básicas.
Otro síntoma común es la rigidez muscular. El paciente puede sentirlo como dolor al moverse. La rigidez muscular también se puede ver en las expresiones faciales. Como resultado, los pacientes suelen tener una cara característica "enmascarada".
El Parkinson también se asocia con trastornos de la postura corporal específicos de esta enfermedad. Son el resultado de problemas para mantener el equilibrio. Los pacientes a menudo lo interpretan como "mareos". La inestabilidad del movimiento es peligrosa debido al alto riesgo de caídas que provocan lesiones graves.
Inicialmente, los médicos creían que la enfermedad de Parkinson se manifestaba solo en trastornos del movimiento. Después de introducir la terapia con el primer fármaco altamente eficaz, la levodopa, resultó ser una enfermedad mucho más compleja con una amplia gama de síntomas. El Parkinson es responsable del desarrollo de la demencia y de los trastornos psicóticos. Se puede decir que estos síntomas se deben a que las funciones mentales también se ralentizan.
Opciones de tratamiento para la enfermedad de Parkinson
Debido al hecho de que no conocemos la causa del Parkinson, no existen fármacos que causen esta enfermedad. Los posibles métodos de terapia son:
- administración de medicamentos que modifican el progreso de la enfermedad
- usar medicamentos para aliviar
También son posibles tratamientos no farmacológicos:
- tratamiento quirúrgico consistente en estimulación cerebral profunda
- rehabilitación
- terapia de genes
El tratamiento farmacológico generalmente usa levodopa en combinación con otros medicamentos, como:
- inhibidores de la catecol metiltransferasa (COMT)
- agonistas de la dopamina: bromriptina, pergolida, cabergolina, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfina, rotigotina
- fármacos colinolíticos: trihesifenidilo, biperideno
- Inhibidores de la MAO: selegilina, rasagilina
- amantadina
Los inhibidores de MAO y COMT se utilizan para prolongar la actividad de la levodopa y aumentar su biodisponibilidad en el organismo. Ambos grupos bloquean la descomposición del fármaco por enzimas. Como resultado, más sustancia activa llega al cerebro.
Los anticolinérgicos y la amantadina se utilizan para aliviar síntomas como los temblores corporales.
Levodopa como fármaco sintomático
La levodopa tiene una acción a corto plazo en la reducción de los síntomas motores del Parkinson. El efecto terapéutico se produce poco después de la dosificación. Tiene el efecto sintomático más fuerte de todos los medicamentos disponibles para su uso en esta enfermedad. La levodopa actúa muy rápidamente, pero el efecto fuerte solo dura unas pocas horas. Los efectos secundarios de alta gravedad están asociados con el efecto a corto plazo.
El efecto a largo plazo de la levodopa dura desde varios días hasta semanas después de tomar el medicamento. Este efecto es significativamente más débil que el efecto a corto plazo, sin embargo, es estable y dura un largo período de tiempo. Los efectos secundarios de baja intensidad están asociados con efectos a largo plazo.
En Polonia se encuentra disponible una preparación combinada que contiene levodopa:
- levodopa + benserazida
- levodopa + carbidopa
Progreso de la levodopa y el Parkinson
La enfermedad de Parkinson es progresiva. A pesar del tratamiento adecuado, el estado del paciente seguirá deteriorándose. Sin embargo, los medicamentos seleccionados adecuadamente pueden prolongar significativamente la vida y aumentar su calidad.
El primer período de desarrollo de la enfermedad a veces se denomina "luna de miel". Suele tardar 5 años. Tiene muy buena respuesta a la levodopa. Los medicamentos utilizados eliminan los síntomas de la enfermedad. Las dosis utilizadas son bajas, lo que reduce los efectos secundarios.
A medida que avanza la enfermedad, aumenta la pérdida de células nerviosas. El daño cerebral está aumentando. Con estos cambios, la respuesta a las drogas disminuye. Es necesario aumentar constantemente la dosis del medicamento. También hay nuevos problemas con la respuesta al fármaco, llamados fluctuaciones.
Inmediatamente después de que el paciente usa el medicamento, hay una mejora. Desafortunadamente, es corto, alrededor de 3 horas. Pasado este tiempo, aparecen rigidez corporal, temblores y lentitud. Estos síntomas solo desaparecen con la siguiente dosis. La condición del paciente se denomina "inactiva".
A medida que avanza la enfermedad, la respuesta a los medicamentos se retrasa. En las primeras etapas del Parkinson, la levodopa actúa casi inmediatamente después de tomarla. Más tarde en el desarrollo, se necesitan 30 minutos o incluso una hora para mejorar. Los pacientes a menudo sienten que su medicación ha dejado de funcionar. Este fenómeno se llama retardado.
Con la necesidad de aumentar la dosis de levodopa, existe el problema del aumento de los efectos secundarios. Hay una fase de "encendido". En el momento de la dosis máxima, que es la concentración más alta del fármaco en el cerebro, se producen movimientos de corea involuntarios. Estos movimientos se denominan discinesias.
Todos estos problemas, asociados a una peor respuesta a los medicamentos, dificultan la vida diaria del paciente. Como resultado, a menudo se producen caídas que pueden provocar lesiones graves. Sin embargo, en esta etapa de desarrollo, el paciente suele ser relativamente independiente.
La respuesta a la levodopa es insignificante en la última y más grave etapa de la enfermedad. Las alteraciones de la marcha empeoran gradualmente hasta que el paciente pasa la mayor parte del tiempo en cama o en silla de ruedas.
Levodopa: el dilema de la primera dosis
La cuestión de la introducción de levodopa en la terapia inmediatamente después del diagnóstico sigue siendo discutible. La solución más común es iniciar el tratamiento con la dosis más baja que produzca un efecto terapéutico.
Otra opción popular es comenzar el tratamiento con agonistas dopaminérgicos. En este régimen de terapia, la levodopa se introduce solo en las últimas etapas de la enfermedad.
Como se mencionó anteriormente, el mecanismo de aparición y desarrollo de la enfermedad de Parkinson es poco conocido. En consecuencia, todavía existe un debate sobre el mejor régimen de tratamiento posible. Hay partidarios de posponer la levodopa, así como especialistas que creen que iniciar la terapia con dosis de alta actividad es la mejor solución.
Levodopa - efectos secundarios
Una complicación grave que a veces ocurre durante el tratamiento con levodopa es el síndrome de desregulación dopaminérgica. Se manifiesta con euforia y movimientos involuntarios. A veces hay alucinaciones e hiperexcitación. Suele ser el resultado de un exceso de medicamento en el cuerpo.
Ocurre que los pacientes aumentan la dosis por su cuenta sin consultar al médico, porque tienen la impresión de que la actual ha dejado de funcionar. Desafortunadamente, esta es una vía sencilla hacia el síndrome de desregulación dopaminérgica.
Los efectos secundarios más comunes de la levodopa incluyen:
- náusea
- vomitando
- somnolencia
- cambios de humor
- orina roja
- medicamentos
- alucinaciones
- trastornos del movimiento: movimientos repentinos involuntarios de las extremidades y la cabeza
- alteración sensorial
- Desordenes cardiovasculares
¿Qué debo tener en cuenta al tomar levodopa?
La levodopa debe tomarse 30 minutos antes o al menos una hora después de una comida. Esto se debe a que los alimentos reducen la absorción de este fármaco. También se recomienda una dieta baja en proteínas porque los aminoácidos que contiene compiten con la levodopa durante la absorción, reduciendo así su biodisponibilidad.
La excepción es cuando el paciente vomita después de la administración del fármaco, lo que impide la correcta administración del fármaco. Luego se recomienda tomar la tableta o cápsula con una comida para reducir los efectos secundarios del tracto digestivo.
En el tratamiento con levodopa es extremadamente importante tomar dosis regulares en momentos específicos. Esto asegura la eficacia terapéutica y limita los efectos secundarios.
Los pacientes que inician el tratamiento deben estar preparados para el hecho de que seleccionar la dosis correcta del medicamento puede llevar algún tiempo. Para que la terapia sea eficaz, es necesario realizar consultas frecuentes con el médico. El primer acercamiento a la droga puede ser abrumador, pero no se rinda. El uso de una dosis adecuada de levodopa en combinación con otros fármacos es el modelo de tratamiento más eficaz actualmente disponible.
El tratamiento con levodopa nunca debe interrumpirse repentinamente por su cuenta. Cualquier duda sobre la falta de efectividad o los efectos secundarios debe discutirse con su médico.
Levodopa - contraindicaciones
La levodopa está contraindicada en pacientes con esquizofrenia. También tiene un efecto adverso sobre el curso del glaucoma.
Interacciones de levodopa con otros fármacos
- La reseprina y los neurolépticos pueden reducir el efecto de la levodopa.
- Los medicamentos para la presión arterial alta en combinación con levodopa pueden causar hipotensión.
- La vitamina B6 inhibe la acción de la levodopa.
Literatura
- Urszula Fiszer "El lugar actual de la levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson" Borgis - Postępy Nauk Medycznych 1/2012, pp. 60-64
- profe. dr hab. med. Jarosław Sławek "Enfermedad de Parkinson" mp.pl
- Jarosław Sławek, Andrzej Friedman, Monika Białecka, Urszula Fiszer, Andrzej Bogucki, Dariusz Koziorowski "Lewodopa: el estándar de oro del tratamiento de la enfermedad de Parkinson"
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