Las sulfonamidas son fármacos sintéticos con actividad antibacteriana. Fueron las primeras sustancias de este tipo introducidas en la medicina. Actualmente, los médicos los recetan cada vez menos debido a las frecuentes reacciones alérgicas asociadas con ellos. Sin embargo, las preparaciones de varios componentes que contienen estos compuestos químicos en su composición siguen siendo populares. ¿Qué vale la pena saber sobre las sulfonamidas?
Tabla de contenido:
- Sulfonamidas - mecanismo de acción
- Sulfonamidas: una historia de descubrimientos
- Sulfonamidas utilizadas actualmente en medicina
- Sulfonamidas - efectos secundarios
- Cotrimoxazol: una combinación de trimetoprima con sulfametoxazol
- Cotrimoxazol: ventajas de uso
- Cotrimoxazol - contraindicaciones de uso
Las sulfonamidas son un grupo que incluye todas las sustancias terapéuticas que contienen un grupo sulfamida en su estructura. Convencionalmente, este nombre se usa para denotar un conjunto de agentes antibacterianos de esta naturaleza química particular. También hay anticonvulsivos y diuréticos (tiazidas), que se clasifican como sulfonamidas en términos de la estructura del compuesto.
A pesar de su actividad antibacteriana, las sulfonamidas generalmente no se denominan antibióticos. Este nombre se ha reservado tradicionalmente para grupos de sustancias cuya estructura química se deriva de compuestos producidos por microorganismos. Por esta razón, las sulfonamidas, al ser drogas totalmente sintéticas, se clasifican como agentes quimioterapéuticos.
Las sustancias antibacterianas de este grupo se utilizan cada vez menos en medicina. Está relacionada con la alergia común a las sulfonamidas.
Su uso también está asociado con efectos secundarios bastante comunes. Por esta razón, los médicos recetan con precaución medicamentos de este tipo. Sin embargo, las sulfonamidas tienen algunas ventajas.
Su bajo precio es particularmente importante. Hace que los preparados de este tipo sigan siendo fármacos antimicrobianos populares en los países en desarrollo.
Sulfonamidas - mecanismo de acción
La acción de las sulfonamidas se basa en el hecho de que interrumpen selectivamente los procesos metabólicos en las células bacterianas, sin dañar a los humanos. Estos medicamentos son inhibidores de la enzima DHPS, necesaria para la síntesis de ácido fólico. Como resultado, su producción está bloqueada.
Las células humanas no tienen la capacidad de sintetizar ácido fólico. En nuestro organismo, desempeña el papel de una vitamina, es decir, un compuesto que debemos aportar con los alimentos. Las bacterias, por otro lado, lo producen por sí mismas. Por tanto, bloquear la enzima necesaria para la síntesis de ácido fólico es perjudicial para los microorganismos con alta seguridad en relación con las células de nuestro organismo.
El ácido fólico es una sustancia fundamental en el proceso de replicación del ADN. Cuando es deficiente, las células no se pueden dividir. Al bloquear su síntesis, las sulfonamidas también inhiben la multiplicación de bacterias. Esta acción se conoce como bacteriostática. Estos medicamentos no tienen la capacidad de matar microorganismos.
Sulfonamidas: una historia de descubrimientos
Las sulfas fueron las primeras sustancias antibacterianas que se descubrieron. Fueron introducidos en el campo de la medicina a gran escala y allanaron el camino para la revolución de los antibióticos en la medicina. La primera sulfonamida se introdujo en la medicina con el nombre comercial Prontosil.
Los experimentos, que dieron como resultado la introducción de la primera droga a base de sulfa en el mercado, comenzaron en 1932 en los laboratorios de Bayer. El equipo de investigación asumió que los tintes de alquitrán, que tienen la capacidad de unirse a las bacterias, podrían usarse para combatirlas en el cuerpo humano.
Después de años de infructuosos ensayos y errores con cientos de sustancias, Gerhard Domagka y sus colegas confirmaron la actividad de cierto tinte rojo. El compuesto pudo inhibir algunas infecciones bacterianas en ratones.
Prontosil, como se nombró a la sustancia, fue el primer fármaco descubierto, capaz de tratar una variedad de infecciones bacterianas en el cuerpo. Fue eficaz, entre otras cosas, contra los estreptococos. Los investigadores no asociaron su actividad con la presencia de una estructura de sulfamida.
Curiosamente, el compuesto en sí no tuvo ningún efecto contra las bacterias del material de vidrio de laboratorio. El efecto antimicrobiano solo fue visible en los organismos de animales vivos y humanos. Esto dejó perplejos a los científicos porque no había una explicación racional para estos resultados.
En años posteriores, un equipo de investigación dirigido por Ernest Fourneau del Instituto Pasteur descubrió que el tinte introducido en el tratamiento es un profármaco. Esto significa que esta sustancia sufre cambios metabólicos en nuestro cuerpo, lo que lleva a la formación de un fármaco activo real.
Prontosil en los organismos de los animales libera de su estructura una pequeña molécula incolora con la estructura de una sulfonamida. Fue ella quien tuvo la capacidad de inhibir la multiplicación de bacterias.
Las sulfonamidas jugaron un papel importante en los primeros años de la Segunda Guerra Mundial. Salvaron la vida de decenas de miles de pacientes. A los soldados estadounidenses se les entregó un botiquín de primeros auxilios que contenía un fármaco quimioterapéutico en polvo, y se les indicó que rociaran cada herida abierta.
Se cree que las sulfonamidas debían la vida posterior de Winston Churchill y el hijo del presidente Franklin Roosevelt.
Sulfonamidas utilizadas actualmente en medicina
Debido a los numerosos efectos secundarios de este grupo de fármacos, actualmente en medicina se utilizan pocos compuestos de naturaleza sulfonamida. Podemos enumerar los siguientes medicamentos:
- salazopirina utilizada para la colitis ulcerosa
- cotrimoxazol: una preparación que contiene sulfometoxazol y trimetoprima, que es una sustancia con una naturaleza de acción diferente
- sulfadiazina de plata, que se usa como ungüento para tratar las quemaduras infectadas
Sulfonamidas - efectos secundarios
Con las sulfonamidas, los efectos secundarios ocurren en aproximadamente el 3% de la población general de pacientes. Este es un porcentaje muy alto. Para algunos grupos de pacientes, la inconveniencia de utilizar estos fármacos es mucho más frecuente.
En personas con VIH, la incidencia de reacciones adversas tras la administración de sulfonamidas es aproximadamente del 60%.
Las sulfonamidas pueden causar una variedad de reacciones adversas, que incluyen:
- trastornos del tracto urinario
- trastornos hematopoyéticos asociados con daño a la médula ósea
- reacciones hipersensibles
- molestias gastrointestinales como anorexia, náuseas y vómitos
- efectos nefrotóxicos
- neuritis que conduce a ataxia, alucinaciones, depresión y psicosis
El uso de altas dosis de sulfonamidas puede provocar una reacción alérgica grave. Los más graves se clasifican como reacciones cutáneas graves inducidas por fármacos (SCAR). Incluyen estados tan serios como
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Necrolisis epidérmica toxica
Se trata de situaciones médicas que suponen una grave amenaza para la vida del paciente.
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Cotrimoxazol: una combinación de trimetoprima con sulfametoxazol
Las sulfonamidas son medicamentos que los médicos rara vez prescriben en los países desarrollados. La preparación de dos componentes, cotrimoxazol, todavía goza de cierta popularidad debido a la eficacia de esta preparación. Los nombres comerciales son Bactrim o Biseptol.
El nombre cotrimoxazol describe la combinación de trimetoprima con sulfametoxazol. Ambas sustancias son agentes quimioterapéuticos bacteriostáticos.
Usados juntos, en una preparación, tienen un efecto terapéutico significativamente mayor que los administrados por separado. Esto se debe a que estos medicamentos inhiben otros pasos en la vía de síntesis del ácido fólico. Gracias a esto, mejoran mutuamente la acción del otro.
El contenido de sustancia en la preparación está en la proporción de uno (trimetoprima) a cinco (sulfametaxazol). Debido a tal concentración de ingredientes, después de ser absorbidos por el cuerpo, alcanzan la concentración en sangre y tejidos requerida para el máximo efecto sinérgico entre los dos fármacos.
El cotrimoxazol se usa para tratar varios tipos de infecciones bacterianas. Ejemplos de indicaciones comunes incluyen:
- infecciones del tracto urinario
- infecciones de la piel con Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA)
- diarrea del viajero
- infecciones del tracto respiratorio
- cólera
Cotrimoxazol: ventajas de uso
El cotrimoxazol (Biseptol) se puede administrar tanto por vía oral como por vía intravenosa.
Esta preparación está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Su ventaja es la alta disponibilidad y el bajo precio.
El cotrimoxazol es eficaz contra muchos microorganismos, entre ellos :.
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Klebsiella pneumoniae
- Enterobacter spp.
- Citrobacter spp.
- Haemophilus influenzae
- Hafnia spp.
- Legionella spp.
- Pasteurella spp.
- Providencia spp.
- Serratia spp.
- Salmonela spp.
- Shigella spp.
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus epidermidis
- Staphylococcus saprophyticus
- steotococos neumonia
- Vibrio spp.
- Yersinia spp.
Cotrimoxazol - contraindicaciones de uso
- hipersensibilidad a trimetoprim o sulfonamidas
- embarazo, especialmente el tercer trimestre
- insuficiencia hepática grave
- daño significativo al parénquima hepático
- ictericia
- trastornos hematológicos graves
- insuficiencia renal crónica grave
La preparación tampoco debe administrarse a los recién nacidos durante las primeras 6 semanas de vida.
Literatura:
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