La amantadina es un compuesto químico orgánico que se usa como medicamento antiviral y actualmente se usa para tratar la enfermedad de Parkinson. ¿Cómo actúa la amantadina? ¿Cuándo se usa? ¿Cuáles son los efectos secundarios de la amantadina?
Tabla de contenido:
- Amantadina en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson
- Amantadina: el mecanismo de acción de la amantadina en trastornos neurológicos.
- Amantadina como fármaco colinolítico
- Amantadina - efecto neuroprotector y neuromodulador
- Amantadina en terapia combinada con levodopa
- Amantadina - efectos secundarios
- Amantadina - contraindicaciones de uso.
- Amantadina: indicaciones para la interrupción del tratamiento
- Amantadina - interacciones con otras drogas
La amantadina se introdujo en la medicina como fármaco antiviral. La indicación para el uso de esta sustancia es la prevención y el tratamiento de infecciones causadas por el virus de la influenza A. Es sumamente importante que este medicamento no sea activo contra otros tipos de virus de la influenza. Actualmente, se abandona el uso de amantadina en el tratamiento de infecciones debido a la alta resistencia de los microorganismos a esta sustancia.
El mecanismo de acción antiviral del fármaco se basa en el bloqueo de la proteína del canal M2 en la superficie del virus. Se puede decir que la amantadina forma una especie de tapón en el canal de proteínas.
La proteína M2 se utiliza para transportar iones de hidrógeno, es decir, para generar un pH ácido necesario para romper la envoltura que protege el material genético viral. Como consecuencia de la acción del fármaco, se evita la liberación de material genético de la envoltura. Por tanto, los microorganismos no pueden multiplicarse en el organismo huésped.
La amantadina ha sido reemplazada en la medicina por rimantadina, que se caracteriza por un mecanismo terapéutico similar, con efectos secundarios reducidos.
Amantadina en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson
La eficacia terapéutica de la amantadina en la terapia de Parkinson se descubrió accidentalmente en 1968. Un paciente con síntomas moderados de la enfermedad tomó el medicamento durante tres meses para prevenir la gripe. Su médico, Schwab, observó y describió una reducción significativa de síntomas como temblores, rigidez y lentitud en la mujer afectada durante este tratamiento. La mejoría disminuyó algún tiempo después de suspender la amantadina.
Un año después, Schwab publicó los resultados de los ensayos clínicos sobre el uso de amantadina en la terapia de los pacientes de Parkinson. Demostraron que una dosis diaria de 200 mg de este fármaco redujo significativamente los síntomas de la enfermedad en el 66% de los pacientes. El médico también observó una mejora significativa en el rendimiento intelectual.
Amantadina: el mecanismo de acción de la amantadina en trastornos neurológicos.
El mecanismo de la actividad terapéutica de la amantadina en enfermedades neurológicas no se comprende completamente. La investigación sugiere que existe más de una ruta de actividad para este medicamento. Uno de ellos es la estimulación de la conductividad dopaminérgica.
En la enfermedad de Parkinson, se observa una disminución en el nivel de dopamina en la sustancia negra del cerebro. Esto da lugar a alteraciones motoras como lentitud de movimientos, temblores y rigidez corporal.
La amantadina estimula la liberación de dopamina de las terminales presinápticas. También inhibe la recaptación de este neurotransmisor y estimula los receptores dopaminérgicos.
Además, la amantadina bloquea el receptor NMDA ionotrópico y tiene un efecto colinolítico. Existen teorías según las cuales los receptores NMDA y los aminoácidos que los estimulan juegan un papel importante en el curso de los procesos neurodegenerativos en el cerebro.
La estimulación excesiva de este sistema conduce a una neurodegeneración isquémica e inflamatoria. Por tanto, las propiedades moduladoras de la actividad del receptor de NMDA que presenta la amantadina son terapéuticamente beneficiosas.
Amantadina como fármaco colinolítico
Los fármacos con efecto colinolítico son aquellos que tienen una actividad opuesta a la del neurotransmisor colina. Muchas sustancias utilizadas en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson tienen este perfil terapéutico. Tales drogas son:
- trihexifenidilo
- prydinol
- biperideno
El mecanismo de acción colinolítica es beneficioso en enfermedades neurodegenerativas. Los fármacos que lo tienen estimulan el sistema nervioso. Al mismo tiempo, el bloqueo de la neurotransmisión relacionada con la colina tiene un efecto relajante sobre los músculos.
En la enfermedad de Parkinson hay un aumento de la rigidez de los músculos, por lo que las propiedades espasmolíticas de la amantadina por su naturaleza colinolítica serán beneficiosas.
Los colinolíticos son medicamentos que afectan fuertemente a todo el cuerpo. Llevándolos causas:
- dilatación de pupila
- broncodilatación
- inhibición de la peristalsis intestinal
- boca seca
- agitación del sistema nervioso que conduce a alucinaciones, agitación, delirio
- aumento de la temperatura corporal
Las reacciones del organismo mencionadas anteriormente a las sustancias colinolíticas pueden ser terapéuticamente beneficiosas en determinadas situaciones. Sin embargo, desafortunadamente, a menudo se convierten en efectos secundarios molestos.
Los fármacos con un perfil de acción similar pueden interactuar entre sí, aumentando su efecto negativo en el organismo. Por tanto, no se recomienda la combinación de amantadina con otros anticolinérgicos utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Amantadina - efecto neuroprotector y neuromodulador
Debido a su efecto modulador de la actividad de los receptores NMDA que pueden participar en procesos neurodegenerativos, la amantadina es eficaz para inhibir el desarrollo de la enfermedad de Parkinson.
Estas propiedades se han confirmado en ensayos clínicos que duraron 15 años. La esperanza de vida de los pacientes que tomaron este fármaco fue estadísticamente significativamente mayor que la de otros pacientes con Parkinson.
La amantadina inhibe los procesos inflamatorios y estimula los factores de crecimiento dentro del sistema nervioso. Por tanto, se puede utilizar como fármaco neuroprotector y neuromodulador en las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson.
Amantadina en terapia combinada con levodopa
La amantadina de liberación sostenida se usa para tratar las discinesias, que son un efecto secundario de la levodopa, que actualmente es el fármaco principal y más importante en la terapia del Parkinson.
La discinesia es un problema característico de la etapa avanzada del desarrollo de la enfermedad. Son trastornos del movimiento asociados a la concentración máxima de levodopa en sangre y su posterior disminución.
La Organización Mundial de la Salud ahora recomienda el uso de amantadina en terapia combinada para reducir los efectos secundarios de la levodopa. Al mismo tiempo, la OMS reconoció la monoterapia con este fármaco como una vía de tratamiento ineficaz.
Amantadina - efectos secundarios
Existen algunos efectos secundarios del sistema nervioso central asociados con el uso de amantadina. Los pacientes suelen experimentar mareos y alucinaciones. Pueden contribuir a caídas incontroladas que provocan lesiones.
Otro grupo de efectos secundarios está relacionado con la naturaleza colinolítica del fármaco. Los pacientes que toman amantadina pueden sufrir estreñimiento y sequedad de boca.
El efecto colinolítico también se asocia con el riesgo de potenciar el comportamiento psicótico en pacientes con tal predisposición.
Los efectos secundarios graves pueden incluir:
- somnolencia
- pensamientos de suicidio
- depresión
- alucinaciones
- actividades destructivas que conducen a la adicción: juego, actividad sexual de riesgo, gastos irrazonables
- problemas con el autocontrol
- presión arterial baja
- Síndrome de Stevens-Johnson
Amantadina - contraindicaciones de uso.
Las principales contraindicaciones para tomar amantadina son:
- insuficiencia cardíaca congestiva grave
- cardiomiopatía
- miocarditis,
- bradicardia
- problemas cardíacos asociados con la prolongación del intervalo QT
- antecedentes familiares de síndrome congénito de intervalo QT largo
- arritmias ventriculares graves
- uso de medicamentos que prolongan el intervalo QT
- epilepsia
- hipopotasemia
- hipomagnesemia
- el embarazo
- el período de lactancia
Debido a la naturaleza anticolinérgica del medicamento, las personas que padecen lo siguiente deben tener especial cuidado al tomar amantadina:
- hiperplasia de próstata
- glaucoma
- psicosis exógenas
Amantadina: indicaciones para la interrupción del tratamiento
Se debe suspender el uso de amantadina en caso de:
- palpitos del corazon
- desmayarse
- mareo
El fármaco no debe suspenderse abruptamente en pacientes que toman neurolépticos concomitantes. Se debe consultar a un médico especialista sobre la decisión de interrumpir o continuar el tratamiento.
Amantadina - interacciones con otras drogas
Cuando use amantadina, tenga cuidado al tomar medicamentos:
- anticolinérgicos
- antidepresivos
- anti-discriminatorio
- antihistamínicos
- derivados de fenotiazina
Interacciones graves de amantadina con otras drogas.
La amantadina aumenta los efectos secundarios de los fármacos colinolíticos. Esta combinación puede provocar alucinaciones y estados de confusión.
Está contraindicado combinarlo con fármacos que prolonguen el intervalo QT. La interacción puede provocar problemas cardíacos graves.
Los estimulantes del SNC en combinación con amantadina aumentan el riesgo de efectos secundarios como inquietud, nerviosismo, insomnio y problemas cardíacos.
El triamtereno y la hidroclorotiazida pueden provocar un aumento peligroso de los niveles sanguíneos de amantadina.
Literatura:
- Amantadina (sulfato de amantadina) (descripción profesional) mp.pl
- Importancia clínica del bloqueo del receptor NMDA, Jarosław Sławek, Via Medica, acceso en línea
- Amantadina (CID: 2130) en la base de datos PubChem, Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Química de las drogas: para estudiantes de farmacia y farmacéuticos. Poznań: editor científico de la Academia de Medicina Karol Marcinkowski, 2006.
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